布加替尼（Brigatinib,又译为：布吉他滨或布格替尼）Brigatinib是优化后的新一代ALK抑制剂，可以透过血脑屏障，适用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受其毒性，并且间歇性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。2020年的5月份，布加替尼获得美国FDA批准一线治疗FDA批准检测确诊的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。

Brigatinib, also translated as: Brigatinib is an optimized, next-generation ALK inhibitor that can cross the blood-brain barrier and is indicated for the treatment of patients with disease progression or intolerance to crizotinib therapy and intermittent lymphoma kinase (ALK) positive metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC). In May 2020, bugatinib received FDA approval for first-line treatment in adult patients with alK-positive metastatic non-small cell lung cancer.

布加替尼

研究旨在比较布加替尼与克唑替尼治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的有效性和安全性。该研究中，137例患者接受布加替尼治疗，138例患者接受克唑替尼治疗。主要终点是独立评审委员会(BIRC)评估的无进展生存率(PFS)。次要终点包括总生存期(OS)、客观缓解率(ORR)、颅内ORR、颅内PFS、安全性和耐受性。

在独立评审委员会（BIRC）评估的PFS里，布加替尼的中位无进展生存期（mPFS）为 24.0个月，克唑替尼的mPFS为11.0个月。研究者评估的PFS中，布加替尼的mPFS为29.4个月，克唑替尼的mPFS为9.2个月。研究者评估的PFS和BIRC评估的mPFS差别不大，多了5.4个月。但无论是研究者还是BIRC的研究结果，布加替尼与克挫替尼相比，布加替尼的FPS都超一倍，这给患者带来的信心也必定是巨大的。值得一提的是，布加替尼的风险比（HR）为 0.49（意味着两种药物的生存曲线很早就分开，新药疗效明显提升）也说明了布加替尼的有效性是值得肯定的。对基线脑转移的患者，布加替尼体现了卓越的疗效，PFS的HR仅为0.31，布加替尼的中位无进展生存期为24个月，两年无进展生存期更是达到了48%；而克挫替尼的mPFS为5.6个月。独立评审委员会（BIRC）评估的布加替尼的客观缓解率（ORR）为71%, 克唑替尼的ORR为60%。确认的颅内可测量病灶ORR分别为78%（布加替尼）与29%（克唑替尼）。作为次要终点的总生存期（OS）依然不成熟，可能需要更长的随访时间。

总之，众多的优势让布加替尼成为治疗ALK阳性药物中的佼佼者，也成为了ALK阳性NSCLC患者的一线和多线治疗选择。越来越多的ALK靶向药，让ALK阳性晚期NSCLC有了成为慢性病的可能，让我们一起心怀希望，共同抗癌。

布加替尼（Brigatinib，布吉他滨,布格替尼） 说明书

印度代购提示本品药物：

布加替尼（Brigatinib）

印度代购提示本品官方价格参考：

印度代购提示本品中国上市情况：未上市

印度代购提示本品靶点：

ALK,IGF1R，ROS1，FLT3，EGFR

印度代购提示本品治疗：

ALK阳性非小细胞肺癌

印度代购提示本品参考用法用量：

口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼剂量调整为每日180mg，每日一次。针对不良反应的剂量调整：若先前剂量为90mg/d，则先降至60mg/d，若不耐受，则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d，则先降至120mg/d，再降至90mg/d，若仍不耐受，则降至60mg/d。

Oral, once daily, starting with each 90mg dose for 7 days; If there were no serious side effects or intolerance, the dose of bugatinib was adjusted to 180mg once a day after 7 days. Dose adjustment for adverse reactions: if the previous dose was 90mg/d, it should be reduced to 60mg/d first. If the dose is not tolerated, bugatinib should be stopped permanently. If the previous dose was 180mg/d, it was first reduced to 120mg/d, then to 90mg/d, and if intolerance remained, to 60mg/d.

印度代购提示本品不良反应：

恶心、乏力以及腹泻，强度主要集中于1，2级。最常见的3，4级不良反应包括脂肪酶浓度上升，呼吸困难以及高血压。